Bisfosfonaatide ülevaade - osteoporoosi raviks mõeldud preparaadid

Bisfosfonaadid - ravimite rühm, millel on võime aeglustada luukoe hävitamist. Nende ravimite peamine suund on haiguste ravi, millega kaasneb suurenenud õrnus ja haprad luud nagu osteoporoos.

Fosamax on Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiameti poolt 10 aastat tagasi heaks kiidetud esimene osteoporoosi ravim. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe koos minimaalsete kõrvaltoimetega

Esimesena kasutatavad peamised ravimid (esmavaliku ravimid) määratakse bisfosfonaadid mis tahes vormis (esmase ja teisese osteoporoosi) raviks. Need on ravis hädavajalikud ja nende efektiivsus on kõrge ja tõestatud, et kliiniliselt kasutatavad bisfosfonaadid vähendavad 30-50% luumurdude riski.

Mõelgem üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas need toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Nimega bisfosfonaadid saadi molekuli struktuuri tõttu, mis sisaldab kaht fosforaati - fosforit sisaldavaid orgaanilisi ühendeid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi manustamist seonduvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad läbi luukoe, akumuleeruvad ja pikendavad seda. Seal bisfosfonaadid häirivad eriliste rakkude - osteoklastide tööd.

Osteoklastid on kaasatud normaalsetes füsioloogilistes protsessides Resorptsiooni ja hävitamine (resorptsiooni) vanade luu ja osteoblastid töötavad samaaegselt moodustades uue luu. Aga osteoporoos on vastastikmõju on katki: osteoblastid, "ei ole aega", et luua uus kude ja osteoklastide hävitada vana kiiresti, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad hapraks.

Kui luukoe varjatud bisfosfonaadid, nad vähendavad osteoklastide aktiivsuse, pärsivad nende kasvu ja stimuleerida protsessi enesedestruktsiooni osteoklastide pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii ravitakse osteoporoosi: luud ei lahjenda ja võivad taastuda.

Klõpsake foto suurendamiseks

Bisfosfonaatide tüübid

Koostises olevad bisfosfonaadid on jaotatud lämmastikku sisaldavateks ja lämmastikuvabaks.

Bezazotistye ravimid (esimene põlvkond)

Need ravimid on tidronaat, tiludroonaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teine ​​põlvkond)

See ravim on pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need ravimid on efektiivsemad, nende seas on kaasaegne zoledronaadi preparaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zolendronat ibandronaat ja lihtne kasutada - zolendronat tuleks võtta ainult üks kord aastas, ja ibandronaat - kord kuus (või võib manustada intravenoosse ibandronaat - kord kvartalis).

Samuti toodetakse kahekomponendilisi valmistisi, mis sisaldavad alendronaati ja kaltsiumi, või alendronaati ja D-vitamiini.

Uimastiprobleemid

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luutihedust ja vähendada luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on puudusi.

Puudused

• Madal biosaadavus - ainult väike osa suukaudselt manustatud ravimist tungib toime alasse.
• Puuduseks vastuvõtu: vähendada kõrvaltoimete riski ravimi, on vaja juua hommikul on rangelt tühja kõhuga rohke veega (250-400 ml) pärast manustamist vähemalt 40 minutit, ei söö või voodisse minna.

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetrakti negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

• limaskesta põletik ja söögitoru alumises osas erosioon;
• gastriit, erosioon ja maohaavandid;
• veritsus ülemisest seedetraktist;
• kõhuvalu;
• iiveldus, söögiisu vähenemine;
• kõrvetised;
• kõhupuhitus;
• kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi taustal võivad esineda peavalud, valud lihastes ja luudes.

Võimalikud nahapõletikud ja allergiliste reaktsioonide tekkimine.

Pikaajalise ravi korral need osteoporoosiravimid võib põhjustada hypocalcemia (vähendamine kaltsiumi sisaldus veres), nii bisfosfonaadid tuleks kombineerida kaltsiumi või D-vitamiini preparaadid (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldati vastuvõtu bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vahekaugus vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks tõhusad ravimid.

Pea meeles Need on tõsised raviained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimese keha keerukaid protsesse. Need on ravil hädavajalikud, kuid neid ei tohi mingil juhul võtta iseseisvalt ega kontrollimata. Oma optimaalse ravimi määramine ja valimine, ravi kestus ja annus peaks toimuma ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Autor: Svetlana Agrimeeva

• Vkontakte
• Facebook
• Twitter
• Klassikaaslased
• Mu maailm
• Google+

Kommentaari ülaosas on viimase 25 küsimuse ja vastuse plokk. Vastan ainult neile küsimustele, kus võin praktilisi nõuandeid anda tagaselja - tihti ilma isikliku konsulteerimise võimaluseta on see võimatu.

Tere pärastlõunal! Minu jaoks 76 aastat, tugevaid vaevusi selgroo valdkonnas, olid luumurrud. Osteoporoosi korral tuleb bisfosfonaate määrata üks kord nädalas ja kaltsiumkarbonaati iga päev 2,5 g kohta. Milline kaltsiumtsitraadi annus on samaväärne? Bisfosfonaatidest on kõige sobivam zoledronaat ja ibandronaat, neid võetakse üks kord aastas või üks kord kuus.

Hea päev, Svetlana. Zoledronaadi-Teva puhul kasutatakse seda intravenoosse (IV) infusioonina vähemalt 15 minutit.
Hüperkaltseemia (CSA kontsentratsioon ei ole väiksem kui 12 mg / dp või 3 mmol / l). Maksimaalne soovituslik annus: 4 mg ühekordse intravenoosse infusioonina vähemalt 15 minuti jooksul.

Bisfosfonaat Ibandronaati manustatakse suu kaudu annuses 150 mg (1 tab.) Üks kord kuus, eelistatult iga kuu samal päeval. Ravim võetakse 60 minutit enne toidukorda, vedelikku (välja arvatud vesi) või muid ravimeid ja toidu lisaaineid esimesel päeval. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, pesta puhta veega klaasist (180-240 ml) istudes või seisvas asendis. Ibandronaadi võtmise järel patsient ei tohiks tund aega tunda. Tablette ei tohi närida ega rassasyvat griidi ülemise seedetrakti võimalikust haavandumisest.

Algsel etapil on kaltsiumtsitraat 600 mg, tuleb see jagada mitmeks meetodiks.

Tere, 64-aastase osteoporoosi raviks määrati endokrinoloog ravi, sh Bonviva üks kord kuus. Nagu paljudel minu vanuses on mul erinevad haigused; Loe tõsiseid kõrvaltoimeid kui Bonvivat ja andnud oma märkimisväärse kulude, ma tahan teilt küsida: kas on võimalik seda ravimit võtma vähemalt 3 aastat, nagu 1 aasta, ja seda kiiresti lõpetada ametisse, kui on mingeid soovimatuid muutusi, kui ta saab tagasi pöörduda? Tänan teid tähelepanu eest.

Armastuses on kõikidel ravimitel mõningad kõrvaltoimed, mis teie olukorras tingimata arenevad. Ravimi võtmine on oluline vastavalt teie arsti poolt antud skeemile. Kui ilmnevad kõrvaltoimed, konsulteerige oma arstiga, et asendada see teise ravimiga. Igal juhul patsiendid läbivad kõik isiklikult.

Tere hommikust, arst! Mul on osteoporoos. Ma olen 62-aastane. Võimaldas 1995. aastal vähi m.zh. kiiritusraviga, 2000 eemaldati paremal podchelyusnoy lümfisõlme, PCT 2011. aastal kiiritatud ja eemaldati juur õiget keelt, PCT. Selle tulemusena püsivad lecheniya- remissiya.Vopros: kuidas bifosfonaate kui kiiritatud söögitoru-, keele -Vähene sülje tõttu luchey.Mozhno kas vähendada kõrvaltoimete panna tableti Kapsli ja neelata? Kas seal on bisfosfonaate kapslites? (ma olen saanud tablettidena alendronaati) või võin ma midagi muud teha? Analüüsid on kõik tavalised. Densitomeetria näitas osteoporoosi (2.5) nimmepiirkonnas, kus oli murdude oht. Mul ei olnud murd. Küsin esimest korda küsimust.

Tatiana, bisfosfonaadid on väga kergesti lahustuvad maos, lisaks ärritavad söögitoru limaskesta ja tekitavad erosiooni. Mõned selle ravigrupi esindajad võivad põhjustada tõsiseid söögitoru tüsistusi. Praegu on prospektiivsed uuringud bisfosfonaatide ja seedetrakti ülaosa vähi korrelatsiooni esinemise kohta. Arutage raviarsti vajadusega seda ravimit võtta.

Osteoporoosi bisfosfonaatide ravi: ravimite liigid ja manustamine

Kahekümne esimene sajand ei andnud meile mitte ainult tehnilist edu, vaid ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad kaasa inimeste elude päästmisele ja leevendamisele. Sellised avastused on tuntud meditsiinis.

Praeguseks on bisfosfonaatrühma kõige uuemate ravimitega edukalt korrigeeritud sellist ohtlikku haigust nagu osteoporoos, mis varem inimesi varase puude tõttu juhtis.

Osteoporoos kui luude haigus

Osteoporoos - patoloogiline seisund, mille puhul luukoe järkjärgult õrnemad, kaotab oma tiheduse, mis viib vähenemist luude tugevus ja suureneb nende kalduvusega luumurde.

Esimene etapp haiguse peetakse väike kaotus linnus, mida nimetatakse osteopeenia, siis edenedes ja skelett saada erakordselt rabe, poorne, sest mida on lihtne mehaanilist stressi ja on vigastatud. Osteoporoos põhjustab sageli luude murdusid, isegi väiksemate kukkumiste ja muhketega.

Peamised komponendid, mis moodustavad luude tugevuse eest vastutava skeleti:

Kui need ained pestavad, tasakaal on häiritud ja kahjustuste tekke oht suureneb, näiteks praod - vaagna luu murd; hävitamine - luumurdude tõttu surumine.

On juhtumeid, kui patsiendid pikka aega ei kahtlustanud haiguse esinemist. Naistel on menopausijärgsel perioodil sageli haigus progresseeruv.

Osteoporoos võib tõendada järgmiste tunnustega:

• püsiva valu paiknemine kahjustuse kohas;
• skolioos, kehahoia rikkumine;
• kasvu vähenemine;
• nõrga efekti tagajärjel tekkivad sagedased luumurrud esinevad peamiselt ribides, randmetes, vaagnas, selgroos, jalgadel, koksartroos;
• luukoe kahjustuse aeglane paranemine.

Rühm bisfosfonaate

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis on konstrueeritud luukoe hõrenemise vältimiseks. Nimetatud ravimi klassi nimi saadi kahe fosfaadi sisalduse tõttu. Luudes peatuvad nad kondade mineraalset komponenti sisaldava hüdroksüapatiidi hävitamise.

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, tänu millele kaltsiumiioonid kogunevad ainult skeletis. See võime määrab selle aine rühma efektiivsuse osteoporoosi ravis.

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi eelised

Bisfosfonaatide valem koosneb kahest fosfori orgaanilisest ühendist, nende kasulikkus raviks:

• Pärast tablettide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtuvad kaltsiumiga, narkootikumide kasutamise ajal hoiavad nad elementi seespool ja aitavad kaasa selle kogunemisele luudes, suurendades seeläbi tugevust.
• Skeleti läbitungimine, bisfosfonaadid hävitavad osteoklastide funktsionaalsuse. Tavalises seisundis on need rakud vastutavad vana luustiku resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega, kelle ülesandeks on uue luukoe moodustamine.
• Osteoporoosi seisundis on see seos katki, mille tulemusena muutub luustik poorideks, läbilaskvad ja rabedad.
• Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimase aktiivsus, kasv aeglustab, ja ennast hävitamise protsess kiirendab. Ravi tagajärg on luude tugevdamine ja lehtede taastamine.

Bisfosfonaatide võrdlev aktiivsus on toodud alljärgnevas tabelis.

Analüüsid ja näidustused bisfosfonaatide määramiseks

Osteoporoosi ravis määrati bisfosfonaadid esimeseks ja peamiseks aineks. Kui arst vaatab, hakkab ta haiguslugu täitma ja esimene asi, mida ta teeb, on uuring. Oluline on kindlaks määrata haiguse põhjus. Kuna osa ravist on provokatiivse faktori kõrvaldamine.

Kohtumise nimetus

Tavaliselt on osteoporoosi põhjused järgmised:

• seedetrakti töö kõrvalekalded seedetraktis, mis on seotud Ca imendumisega, tasakaalustamata toitumine, kus kaltsiumi sisaldavad tooted ei katastroofiliselt;
• D-vitamiini puudumine kehas;
• endokriinsüsteemi haigused ja varajane menopaus;
• kehakaalu vähenemine või liigne kaal, istuv eluviis;
• skeleti kroonilised ja omandatud defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
• hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
• pikk taastumisperiood pärast luumurrud.

Analüüsid ja uuringud

Kui osteoporoos kahtlustatakse, määratakse järgmised uuringud:

• densitomeetria - ultraheli- või röntgenikiirgus;
• skeleti radioisotoopide skaneerimine;
• trepanondioopsia - protseduur, mis võtab haavatavast piirkonnast osa luukudest;
• kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Määrake uuringud bisfosfonaatide määramiseks. Vereanalüüs annab võimaluse hinnata kaltsiumi-fosfori metabolismi.

Veeni võetakse vere, mille järel nad hakkavad parameetrite nimekirja uurima:

• Osteokaltsiin - peamine kollageeniaine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
• Anorgaaniline fosfor mille sisu ületatakse, viitab rikkumisele.
• Kaltsium - luukude põhielement, kui selle maht on tavalisest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis see on rahhettide või osteomalaatsia manifestatsioon.
• D-Cross Laps näitab lõhustuvate ainete mahtu, kõrgenenud tase on osteopathia ja osteoporoosi tunnuseks.
• Leelisfosfataasi ensüüm Normatiivsete näitajatega võrreldes ületab see luuhaigusi.

Uriini analüüs aitab määrata anorgaanilist fosforit ja DPID-i. Liigne räägib D-vitamiini liigest, rahitist, neerude sooladest, luumurdest. Langus näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia olemasolu ja vajadust bisfosfonaatide järele.

Nende analüüside olemus on kindlaks teha luu ainevahetuse andmed, veres olevate sisesekretsioonisüsteemi näärmete hormoonide tase ja mikroelementide mahu kindlakstegemine patsiendi uriinis.

Kutsub bisfosfonaatide arsti määramiseks katseid vastavalt haiglite densitomeetrilistele tulemustele, kaebustele, sümptomitele ja ilmingutele. Biokeemilised uuringud on üks ravivastuse diagnoosimise ja kontrollimise kõige informatiivsemaid meetodeid.

Bisfosfonaatide tüübid või klassifikatsioon

Osteoklastide toimet mõjutavad erinevad kaks bifosfonaatide rühma:

• esimene põlvkond - ilma lämmastikuta;
• teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimene põlvkond - lämmastikuvaba

Neid ravimeid valmistatakse ja kasutatakse intravenoossete ja intramuskulaarsete süstide ning suukaudse manustamise ning tableti kujul lahuste kujul. Farmakoloogia pakub laialdast analoogide nimekirja. Bisfosfonaatide vastuvõtuks on magneesiumi ja D-vitamiiniga kaltsiumi kompleksidega soovitatav lisada.

Dinaatrium-tiludroonaat tablettides osaleb luu struktuuri mineraliseerumisel, suurendab selle tihedust ja tugevust. Aitab kaasa fosfori kogunemisele ja kaltsium aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on valmistatud tablettide kujul, hind on 450-600 rubla eest pakendamiseks.

Etidronaati kasutatakse peamiselt naistel menopausi ajal, seda kasutatakse ka metastaaside raviks vähktõbi, aitab taastada ja säilitada luukoe:

• Phosphotech -lahenduse kujul. Kulud umbes 800 rubla.
• Xidifon Lahenduse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
• Xikrem Kreemi kujul. Hind on 480-535 rubla eest.

Clodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi vastasmõju, tugevdab luude, peatab hävitamise ja kiirendab regeneratsiooni:

• Sindronaat - tabletid. Hind: alates 2000 kuni 10000 rubla eest.
• Klodronaat - kapslid. Kulud 3500 rubla.
• Difosfonaas - kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
• Bonefos - hind alates 4750 kuni 7500 rubla.

Teine põlvkond - lämmastikku sisaldav või aminobisfosfonaat

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad nende eelkäijatest järgnevas kompositsioonis.

Ibandroonhape - uusim areng, mille farmaatsiatööstus avaldas mitte nii kaua aega tagasi:

• Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. See on väärt alates 1590 rubla.
• Bonviva - 1 süstalt 3 ml lahusega. See on väärt alates 4960 rublast.
• Bondronaat - 28 tabletti 50 mg, 1 2 ml süsti. Kulud alates 5350 rubla.
• Ibandroonhape süstimise pulbri kujul. Kulud alates1500 rubla.

Zoledroonhape eristatakse selektiivse toimega, millel on mõju luukudele ja millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida sellistes preparaatides:

• Zometas - süstepudelid. Kulud 10100 rubla.
• Zoledronaat Teva - Süstid. Kulud 1190 rubla.
• Resorba - süstide kujul. Kulud alates 5960 rubla.
• Aklasta - In hinnad. Seisavad 3850 rubla.

Alendronaatnaatrium - luudes mittesteroidsed metaboolsed regulaatorid, mis tagavad skeleti nõuetekohase arengu, analoogid:

• Alendronaat - tablettidena. Kulud 300-500 rubla eest.
• Fosamax - tablettidena. Kulud 500 rubla eest.
• Tevanath - tabletid. Kulud alates 890 rubla.
• Ostererepair - tablettidena. Kulud 380 rubla.

Teadustöö tõhusus

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luude ja vähendab luumurdude riski.

See tabel võimaldab teil võrrelda bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporoosiga seotud luumurdude vältimisel.

Ravim Denosumab

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (IgG2), see asendatakse bisfosfonaatidega. Selle aine toimemehhanism on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad vanade luude struktuuri.

Denosumabil põhinevad preparaadid:

• Ta muudab skeleti tugevamaks, suurendab tihedust, luude kaitsmine luumurdude eest. Prolia nime all toodetud Puerto Rico osariigis on ravimi maksumus Venemaal keskmiselt 15580 rubla.
• Ravi toimub lahuse süstimisega naha alla puusa- ja kõhupiirkonnas on kursus üks kord kuus kuud.
• Seda kasutatakse suurte luumurdude ohu korral, Juhtudel, kui teiste vahendite kasutamine on võimatu.

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmise erieeskirju ei ole, on üldisi soovitusi, mida tuleb järgida. Vastasel korral võib ravitulemus oodatust tulemust erineda, samuti soovimatute reaktsioonide riski organismis.

Ametlike juhendite kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

• Bisfosfonaatide kasutamine peaks toimuma tühja kõhuga, mitte hiljem kui pool tundi enne sööki.
• Et vältida mao limaskestade võimalikku kahjustust, Mõnik aeg pärast ravimi manustamist peab olema horisontaalses asendis, selle seisundi mittejärgimine viib tagasijooksuni.
• Jooma ravimit vajab palju vett.
• Kas süstid lahendustega bisfosfonaadid peaksid olema kvalifitseeritud spetsialist.

Täpsemaid juhiseid bisfosfonaatidele saate oma arstilt, ravimi juhistes on toodud ka üldised reeglid sissepääsuks.

Vastunäidustused

Kõik ravimid on vastunäidustused, bisfosfonaadid ei ole erand, peate lõpetama bisfosfonaatide kasutamise või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

• seedetraktihaiguste ägenemine, gastriidi väljanägemise eelsoodumus;
• raseduse ja imetamise aeg ning lapsed ja noorukid;
• neerupuudulikkus;
• kaksteistsõrmiksoole kahjustus, mao haavand;
• neelamisraskused, söögitoru läbilaskvus;
• kaltsiumi taseme langus veres;
• D-vitamiini puudumine kehas.

Kõrvaltoimed

Patsiendi keha kahjustuste või bisfosfonaatide kõrvaltoimete tõttu võib seostada:

• mao limaskesta põletik ja veritsus seedetraktis, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
• iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja gaaside moodustumine, kõhukinnisus;
• Migreen ja valu lihastes ja liigeses;
• äge neeru- ja maksapuudulikkus;
• kaltsiumi vähenemine veres;
• allergilised reaktsioonid.

Kooskõla muude ainetega

Bisfosfonaatide kokkusobivus ravimitega:

• Mithormoonilised põletikuvastased tabletid suurendab seedetrakti ärritust ja verejooksu tõenäosust.
• Loop-diureetikumid võib põhjustada magneesiumi ja kaltsiumi hulga vähenemist veres.
• Aminoglükideid intensiivistada toksilist toimet maksale ja neerudele.
• Alkoholitooted koos bisfosfonaatidega ähvardab tüsistuste tekkimist.

Bisfosfonaatide ilma osteoporoosi ravi

Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävitamist ja parandada selle taastumist:

• Kasutamiseks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiin - mineraalsed kompleksid, kaltsitoniin.
• Luukonstruktsiooni kasvu suurendamiseks soovitatakse bioflavonoide, kaltsium D3, strontsiumi ja fluori ühendid. Blokeeri skeleti kaltsitoniini ja östrogeenide hävitamine.
• Hormonaalsed vahendid valitakse ükshaaval, võttes arvesse patsiendi soo, vanuse ja omadusi.
• Lisatoetusmeetmena on ette nähtud ravi võimlemine ja eriline dieet, sh tooted, mis sisaldavad kaltsiumi, fosforit, D-vitamiini.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Alexander Butchers kinnitab bisfosfonaatide tõhusust osteoporoosi ravis ja soovitab nende kasutamist haiguse korral. Need aitavad tugevdada luude, aeglustada nende hävitamist, kuid toetavad ravi kaltsiumi kujul tabletidena, samuti toiduga.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Varem on bifosfonaate kasutatud metalli korrosiooniprotsesside vältimiseks tekstiili- ja nafta tööstuses. Nüüd on osteoporoosi ravimteraapia aluseks koos teiste ravimite rühmad.

Need kemikaalid takistavad luudeelementide arvu märkimisväärset langust. Seetõttu määratakse neile luu mineraalse tiheduse (osteoporoos) vähenemine ja mõnes teises patoloogilises patoloogias, kusjuures suurenenud tõenäosus on patoloogiline murd. Näiteks Paget'i haigus, müeloom, hüperparatüreoidism, luukoe moodustumise protsessid aeglustuvad (puudulik osteogenees), tuumori moodustumised luumetastaasides.

Mis see on?

Tavaliselt ajakohastatakse luu moodustavat kudet pidevalt: osteoblastid moodustavad uusi mineraalidest talasid ja osteoklastid hävitavad kahjustatud ja vanad luumoodustused. Osteoporoosiga rikutakse seda tasakaalu. Eelkõige suureneb osteoklastide lahustuvus.

Bisfosfonaadid on osteoporoosi tekkeks kasutatavate ravimite rühm, mis on ennetav vahend luumurrukujuliste häiretega luumurdude ja haiguste ennetamiseks.

Keemilise struktuuri järgi on need ravimid peaaegu luukoe - hüdroksüapatiidi baasil. Seepärast on nad metaboolselt neutraalsed ja keha ei tajuta välismaiseks aineks. Nende vahendite kiire inaktivatsiooni puudumine võimaldas luua pika toimeajaga vorme, mida saaks kasutada kord kuus või isegi üks kord aastas.

Bisfosfonaadid osalevad aktiivselt remodelleerimisprotsessides, eriti kiirendatud lagunemise või luu moodustumisega. Verest kogunevad nad kiiresti luude mineraalsetesse struktuuridesse, eriti osteoklastide aktiivsuse piirkondades. Need rakud loovad enda ümber happelise keskkonna, mis aitab kaasa bisfosfonaatide kohaliku kontsentratsiooni tekkele. Seejärel tungivad need ained rakku, mis hävivad luu, ja inhibeerivad (inhibeerivad) nende aktiivsust.

See inhibeeriv toime tuleneb otsesest toksilisest mõjust, mis põhjustab osteoklastide redutseerimist, tihendamist ja killustumist, mis viib apoptoosi, rakkude hävitamiseni. Lisaks võib nende pärssimine olla tingitud bisfosfonaatide inhibeerivast toimest rakusisesetel toitainete transportimisel. See võib näiteks põhjustada rakumembraani struktuuri defekteerimist või häirimist või muuta rakkude mobiilsust.

Seega on selle ravimirühma farmakoloogilise toime peamine mehhanism osteoklastide rõhu all. Need rakud hävitavad luukoe. Neil ravimitel on ka tuumorivastased ja analgeetilised toimed. Seetõttu määravad arstid sageli osteoporoosi põhjustatud luumurrud.

Suurima toime tagamiseks on vajalik bisfosfonaatide kombinatsioon koos D-vitamiini ja kaltsiumi sisaldavate ravimitega. Need on eriti näidustatud osteoporoosi raviks nii meestel kui ka steroididega indutseeritud osteoporoosiga inimestel, st luukassi vähenemisel glükokortikoidide tarbimise tõttu.

Plussid ja miinused

• kõrge efektiivsuse ja luukoe tugevdamise kestus;
• suu kaudu manustamiseks ja süstimiseks mõeldud vormide olemasolu;

Bisfosfonaadid on saadaval erinevates variatsioonides. See võib olla nii tablettide või kapslitena kui ka valmistisüsteste või pulbrite valmistamiseks.

• kõrvaltoimete esinemine;
• vajadus järgida selgeid juhiseid vastuvõtmiseks;
• kaltsiumi sisaldavate toodete (nt piim) samaaegse tarbimise võimatus;
• vajadus olla püstiasendis vastuvõtu tunnis;
• vajadus uurida neerufunktsiooni mõnel juhul, eriti intravenoosse infusioonina, enne iga süstimist.

Võimalikud kõrvaltoimed:

• hematopoeesi tõrjumine koos aneemia arenguga, verejooks, vähenenud resistentsus infektsioonide suhtes;
• peavalu, tundlikkuse häire, unehäired;
• silma kuivus, punetus, põletik, pisaravool;
• iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, isutus, allaneelamise häired;
• köha;
• higistamine, naha sügelus, lööve, punetus (erüteem);
• lihas-skeleti süsteemi organite (lihased, luud, liigesed) valu;
• kuseteede häired, neerude patoloogiline mõju;
• fosfori, kaltsiumi ja magneesiumsoola sisalduse vähenemine veres, eriti ravimi intravenoosse infusioonina;
• sümptomid, mis sarnanevad ARI-ga: palavik, külmavärinad, nõrkus;
• Harvadel juhtudel - lõualuu nekroos koos selle tõenäosusega (onkatoomia, kiiritusravi) ei tohiks keelduda bisfosfonaatide kasutamisest, kuid suuõõne hügieen tuleb hoolikalt jälgida, õigesti valitud proteesid;
• reieluukaela murdumine pahaloomuliste kasvajate vastu;
• suurem kaasuvate südamehaiguste esinemise tõenäosus, kuigi teadlased ei leidnud usaldusväärset seost bisfosfonaatide kasutuselevõtu ja arütmia arengu vahel.

Vastunäidustatud bisfosfonaadid raseduse ajal, rinnaga toitmise ajal ja nende vahendite talumatus. Nende kasutamine on piiratud söögitoru patoloogia või suutmatus istuda poole tunni jooksul pärast allaneelamist, neerufunktsiooni kahjustuse korral, hüpokaltseemia ja maosisalduse aspiratsiooni suurenenud risk.

Bisfosfonaatide rühmad

Kõik selle rühma kuuluvad ravimid on kas lämmastikuvabad või sisaldavad lämmastikku.

Preparaadid, mis ei sisalda lämmastikku, moodustavad esimese põlvkonna bisfosfonaadid. 2. ja 3. põlvkonna ravimid sisaldavad lämmastikku.

Lämmastikku sisaldavaid ravimeid kasutatakse järgmiselt:

• zoledronaat (zoledroonhape);
• Ibandroonhape;
• alendronaat;
• pamidronaat;
• risedronaat.

See pilt näitab mitmesuguste tootjate lämmastikku sisaldavaid valmistisi.

Esimese põlvkonna ravimid, näiteks etidronaat ja klodronaat, läbivad intratsellulaarse ainevahetuse, mis hõlmab ATP-d. See aine on raku peamiseks energiaallikaks. Bezazotistye ravimid inhibeerivad raku ATP-sõltuvate ensüümide sünteesi, mis põhjustab osteoklasti surma.

Lämmastikku sisaldavad ravimid on aktiivsemad, sest neid ei hävita osteoklastid. Nad pärsivad mevalonaadi - osteoklastide rakulise ensüümi - vahetamist, mis kiirendab nende enesehävitusprotsessi. Toimingud ATP-sõltuvate protsesside raku neil ei ole.

Teine põlvkond sisaldab pamidronaati ja alendronaati ning kolmas põlvkond sisaldab zoledronaati.

Selle rühma ravimite erinevate põlvkondade võrdlev farmakoloogiline aktiivsus on esitatud tabelis:

Valmististe nimed ja kirjeldus

Bisfosfonaate kasutatakse osteoporoosi raviks umbes 20 aastat. Selle aja jooksul sünteesiti mitmeid aineid, mis toodetakse erinevate kaubanimede all.

> Aktiivne aine>KaubanimiTootja> Etidronaat> XidiphonRussia> Tiludronaat> SkelidFrance

Alendronaat Kern Pharma

Ibandroonhape Sandoz

Zoledronaat aktiivselt inhibeerib osteoklastide rakkude aktiivsust, mistõttu on see osteoporoosiga patsientidel väga efektiivne. Kuigi see kaasaegne preparaat, vaatamata luu resorptsiooni pärssimisele, ei mõjuta nende mineraliseerumist ja moodustumist. See ei muuda luukoe mehaanilist tugevust. See on kõige tõhusam ravimi rühmas, kes kaalub mõju tõsidust. Seda manustatakse ainult intravenoosse infusiooni teel üks kord kuus või isegi igal aastal. Selle toimeaine tõttu on zolendronaat määratud peamiselt metastaaside, müeloomi ja tuumori moodustumistega.

Osteoporoosi korral oli selle ravimi manustamine üks kord aastas sama efektiivne kui teiste bisfosfonaatide sagedasem kasutamine. Nii täheldati reieluukaela murdude puhul 70% vähem kui inimestel, kes seda ei saanud. 6-aastase vaatluse ajal suurenes luutihedus pidevalt, mida arste määrati densitomeetriliselt.

Alendronaat tõhusalt taastab luukudedes metaboliseeruvad protsessid. Sellel ei ole hormonaalset toimet ja samal ajal pärsib selektiivselt osteoklastide aktiivsusega seotud luu resorptsiooni. See ravim taastab uute luukonstruktsioonide moodustumise intensiivsuse ja normaliseerib nende mitmetahuliste protsesside tasakaalu. Lisaks stimuleerib see mikroorganismi korrektset luustiku struktuuri mikroskoopilisel tasemel. Seda kasutatakse sageli menopausijärgse, steroidse indutseeritud ja seniilse osteoporoosi ravis, aitab vältida patoloogilist murdumist. Lisaks sellele on see näidustatud pahaloomulistes kasvajates koos kaltsiumi sisalduse suurenemisega veres. See vabaneb tablettide kujul, sisestatud. Valmistatud alendroonhappe kombinatsioon kaltsiumisoolade ja D-vitamiiniga.

Ibandronic hape on näidustatud osteoporoosi ennetamiseks ja raviks. Seda kasutatakse postmenopausis naistel, sealhulgas hormoonasendusravi määramisel. Samuti on ravimil näidatud kaltsiumisisalduse suurenemine veres. Ibandronaadil põhinevad ravimid on tabletid ja lahused (lüofilisaat). Neid kasutatakse igakuiselt. Tabletid on näidatud juhtumid suurenenud luude haprus, arendades postmenopausis ja lahust kasutatakse metastaaside Paget 'vähi ja teiste raskete haiguste puhul.

Pamidronaat mis on eriti hästi tõestatud teiste kasvajate metastaaside, müeloomi, hüperkaltseemia tekitatud luumurdude ravis. Tema geneerilised ravimid on madalate kuludega, samal ajal säilitades tõhususe. Seda manustatakse ainult intravenoosselt.

Risedronaat manustatakse postmenopausis naistel või pikaajalisi kortikosteroidihormoone kasutavatel patsientidel. See on saadaval tablettide kujul, mis määratakse iganädalaselt või iganädalaselt sõltuvalt eesmärgist (osteoporoosi ravi või profülaktika).

Tiludronaat on valmistatud tablettide kujul, on näidustatud osteoporoosi raviks. Ravimit võetakse iga päev, ravikuuri kestus on 3 kuud. Aasta jooksul viiakse läbi kaks sellist kursust.

Klodronaat inhibeerib oluliselt luu resorptsiooni, tal on analgeetiline toime, vähendab luumurdude riski. Seda kasutatakse intravenoossete infusioonide jaoks, ka suukaudseks manustamiseks mõeldud kapsleid, seda manustatakse iga päev. Peamine näidustus on metastaasid luus.

Etidronaat kui kaltsiumi metabolismi rikkumised on avastatud. Seda toodetakse suu kaudu manustamiseks mõeldud lahusena. Seda võib määrata isegi alla 3-aastastele lastele. Xidifoon on ette nähtud urolitiaasiks, hüpervitaminoosiks D, paratükeeme näärmete suurenenud funktsiooniks. Seda ravimit kasutatakse ka osteoporoosi ennetamiseks ja raviks. Lisaks kiirendab see raskmetallide soolade - plii, tina ja teiste - eritumist.

Osteoporoos - haigus, mille ümberkorraldus luustik, luu õrnemad esineb leostumise luudes kaltsiumit luu resorptsiooni elemente.

Seega kasutatakse osteoporoosi ennetamiseks ja raviks suurema osa bisfosfonaatide rühma:

• etidroonhape;
• risedron katioon;
• ibandroonhape;
• alendroonhape;
• tiludroonaat;
• harvem - zoledroonhape.

Osteoporoosi ravi bisfosfonaatidega peab toimuma arsti järelevalve all. Enesehooldus on ohtlik, sest üleannustamise või ebaõige sisselaskeava tagajärjed võivad patsiendi tervist kahjustada.

Kuidas seda võtta?

Kasutatakse erinevaid annustamisrežiime. Bisfosfonaate võib profülaktikaks või raviks võtta iga päev. Mõned ravimid, millel on suur toimeaine sisaldus, määratakse üks kord nädalas või kord kuus.

Bisfosfonaadid allaneelamiseks vaja juua vett maht ei ole väiksem kui 200 ml, ja siis ei lähe horisontaalselt vähemalt pool tundi, et vältida ärritust söögitoru. Ärge närige tablette ega kapsleid. Pärast seda võite võtta muid ravimeid. Bisfosfonaatide ja teiste ravimite samaaegset kasutamist ei soovitata.

Need reeglid on rakendamiseks kohustuslikud, kui patsiendil on juba söögitoru või mao varasem haigus. Tõendid selle kohta, et sisestatud bisfosfonaatide sisaldus suurendab seedetrakti vähi esinemissagedust, nr.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud bisfosfonaatide talumatuse korral kasutatakse zoledroonhappe intravenoosset manustamist. Piisavalt tuleb seda teha üks kord aastas, kui pärast manustamist tekib gripilaadne sündroom, võite võtta paratsetamooli või näidfeni. Järgnevate ravimite infusioonidega on see kõrvaltoime peaaegu kadunud.

Toit, kofeiin, apelsinimahla, piima ja antatsiidid halvendada imendumist bisfosfonaadid seedetraktist, mis võivad vähendada nende tõhusust. Neid tuleks kasutada ettevaatusega, kui võtate teisi ravimeid, mis ärritavad söögitoru või mao limaskesta, näiteks aspiriini.

Ravi kestus määratakse esialgse luutiheduse järgi. Kui õppeedukuse densitometry ega murd pärast 5 aastat kestnud ravi patsientidel võib peatuda kasutades neid ravimeid ja jätkata ravi halvenemise kliinilisest seisundist.

Koefeiini sisaldavad tooted, piimatooted, tsitrusraasid kahjustavad seedetrakti biofosfonaatide imendumist, vähendades seeläbi nende toime organismis tõhusust.

Bisfosfonaadid - erineva aktiivsusega ravimite rühma, mis vähendab luu resorptsiooni kiirust. Need on ette nähtud osteoporoosi ennetamiseks ja raviks, eriti pärast menopausi, steroidide poolt põhjustatud, mis on põhjustatud pikaajalisest liikumisest. Bisfosfonaatide lahused intravenoosseks kasutamiseks takistavad luu hävimist metastaasides, müeloomis, hüperkaltseemias. Kuigi need ravimid on tavaliselt hästi talutavad, võivad nad põhjustada kõrvaltoimeid, kuni neerupuudulikkuseni. Seetõttu ei saa te neid võtta ilma arsti väljakirjutamata.

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid - mida valida ja kuidas võtta?

Lihas-skeleti süsteem on meie keha aluseks. Selle süsteemiga seotud rikkumiste korral on raske aktiivse elustiili juhtida ja rõõmustada selles. Sagedased luumurrud, nõrk selg ja liigesed on vaid peamised sümptomid, mis võivad märkimisväärselt muuta inimese elukvaliteeti. Üks neist haigustest, millega kaasnevad need ilmingud, on osteoporoos. Tänapäeval kasutatakse selle patoloogia raviks aktiivselt bisfosfonaadi preparaate. Kuid selleks, et täielikult mõista sellise ravi kõiki eeliseid, tuleb mõista, mis on osteoporoos ja bisfosfonaadid.

Osteoporoosiga väheneb luumass

Osteoporoos Kas on kliiniline sündroom, mis võib toimida sõltumatu haigusena. Seda patoloogiat iseloomustab krooniline, see tähendab pikemaajaline kulg, mis progresseerub keha skeletistruktuuride metaboolsete protsesside rikkumisega. See väljendub luutiheduse vähenemises, nende mikrostruktuuri muutusena luuti kudedes esineva ainevahetushäire tõttu hõreneme suurenemisega. Esiteks areneb osteopeenia (luu tiheduse vähenemine luudes), kusjuures progressioon muutub luu patoloogilise poorsuse tõttu nagu käsn. See põhjustab sageli ühe- või mitmekordseid luumurdusid. Peamised elemendid, mis määravad luu tugevuse, on kaltsium, kollageen ja valk. Kui nende tasakaal on häiritud, võivad luustruktuurid kahjustuda. Sellised vigastused võivad esineda luumurdude või luumurdude kujul, ulatudes väikestest mikrokreemidest kuni kokkusurumisprobleemideni. Seepärast ei suuda patsiendid normaalsete kõrvalekallete tõttu ka osteoporoosi tekkimist.

Selle patoloogia vältimiseks peaksite tutvuma haiguse iseloomulike sümptomitega:

• Pika (kroonilise) valu luumurdes, mis võib olla erineva iseloomuga ja raskusega.
• Visuaalsed luuhaigused. Luukoe kasv, luu kumerus, ebaõige aste.
• Luusstruktuuride traumad isegi väikeste mehaaniliste vigastuste ja füüsilise stressi korral. Kõige sagedamini on kahjustatud reieluuk, seljaaju, jalarõgesid ja luu.
• Luu ja teiste kudede oluliselt pikk koalestsents ja paranemine luumurdel.

Ravimid osteoporoosi raviks

Kui keha ei suuda säilitada kasulike elementide tasakaalu, siis kasutatakse luu tugevdamiseks mõeldud sünteetilisi ühendeid. Kõige sagedamini on osteoporoosiks ette nähtud bisfosfonaadid. Bisfosfonaatidel on nende struktuuris kaks fosfonaati, mis muudab need pürofosfonaatidega sarnaseks. Ühesõnaga räägib bisfosfonaadid kaltsiumi ja lükkavad selle tagasi luudesse. Sellise ravi peamine positiivne külg on see, et need ravimid toimivad ainult luu struktuuridel ega põhjusta tervislike kudede patoloogilist vastust. Nende ravimite toimemehhanismi üksikasjalik kirjeldus on toodud ravimi juhistes.

Enamasti määravad eksperdid osteoporoosi raviks bisfosfonaate

Bisfosfonaatide üldtunnustatud klassifikatsioon on olemas. Mõju grupil on kaks vastandit:

• Lämmastikku sisaldavad preparaadid.
• Lämmastikuühendid.

Aminobisfosfonaadid on esindatud järgmiste preparaatidega:

• Alendronaatnaatrium. Ravim on mittehormonaalne, seda kasutatakse nii meestel kui naistel. Parandab ainevahetust luukoe sees ja vormib selle struktuuri õigesti.
• Ibandroonhape. Ravim on kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid. Seda kasutatakse laialdaselt menopausijärgse osteoporoosi raviks, samuti hüperkaltseemial (kõrge kaltsiumi sisaldus veres). Meeste puhul on ravim vastunäidustatud.
• Zoledroonhape. Seda kasutatakse kiiresti progresseeruva osteoporoosi raviks. Tegutseb selektiivselt luukoe suhtes, sest see on sarnane luu võrega. On kasvajavastane toime, nii et seda saab kasutada onkoloogia raviks.
• Naatrium Ibandronaat. Vähendab osteoklastide aktiivsust (luude struktuuri hävitavad rakud). Kõige sagedamini kasutatakse ennetavaid meetmeid, mis on suunatud luumurdude ajal menopausi ajal.

Preparaadid, ilma lämmastikuolekuta (lihtsad bisfosfonaadid):

• Tiludroonhape, naatriumtildronaat. Fosfaatide ja kaltsiumi luukoeühendite hoiused. See viib luusüsteemi tugevdamisele ja mineraliseerumisele. Kasutatakse luu patoloogilise pehmuse, Paget'i tõve jaoks. Laste ravim on vastunäidustatud.
• Etiidroonhape. Seda kasutatakse osteoporoosi raviks teatud haigustega (onkoloogiline, neeruhaigus). Kindlasti määratud kaltsiumipreparaatidega, sest see võib põhjustada hüpokaltseemiat.
• Naatriumklodronaat. Kasutatakse primaarse rinnavähi kujunemisel ja luu metastaaside vältimiseks. Ravim hoiab ära hüperkaltseemia ja osteolüüsi (luu resorptsioon). Kuna uimastite tegevus on suhteliselt mitmekesine, võib selle hind selles rühmas teiste ravimite hindadest oluliselt erineda.

Oluline: Bisfosfonaate väljastatakse apteekris ainult arsti ettekirjutusel ja rangelt tema kontrolli all. Eneseravi võib teie tervist kahjustada. Ärge võtke diagnostika ilma kvalifikatsioonita. Kui te kahtlustate haiguse - pöörduge oma arsti poole.

Millistes teistes haigustes on bisfosfonaadid positiivsed?

Lisaks osteoporoosile saab seda rühma ravimeid kasutada paljude muude haiguste raviks. Näiteks neid ravimeid kasutatakse laialdaselt onkoloogias, eriti müeloomi raviks. Neid võib kasutada kiirituse ja keemiaravi ajal ja need ei põhjusta kõrvaltoimeid. Metastaaside tuvastamisel määratakse samuti väga sageli see ravimirühm. Nimelt metastaasides luusüsteemis. Sellist ravi mõjutavad vaid mõne päeva jooksul sarnast ravi.

Bisfosfonaadi preparaadid on näidustatud luukoe arenguks, osteodüstroofia deformeerimiseks ja hüperparatüreoidismiks. Tuleb meeles pidada, et ravimit ja annust peab valima ainult pädev spetsialist, kuna enesega ravimine võib viia pöördumatute tagajärgedeni.

Peamised soovitused selle ravimi rühma heakskiitmiseks

Selleks et bisfosfonaatravi oleks võimalikult tõhus, tuleks rangelt kinni pidada teatud eeskirjadest nende ravimite võtmiseks.

• Ravimi võtmine tuleb kohe pärast hommikust ärkamist, sest ravimikomponendid võivad seedetrakti limaskesta ärritada. Lisaks sellele tuleb seda ravimit süüa tühja kõhuga ja vähemalt tund enne söömist.
• Jooge jahedas vees piisavas koguses.
• Ärge kirjutage ravimit teiste vedelike, eriti piima või teega. Kuna need vedelikud pärsivad ravimite imendumist ja imendumist.
• Pärast ravimi kasutamist on soovitav olla vähemalt 30 minuti jooksul vertikaalses asendis, et vähendada seedetrakti ülaosa ärritust.
• Ravimi manustamise sagedus ja annus peaks olema arst välja kirjutanud ja patsient peab rangelt järgima soovitusi.
• Kui patsient on mures selle ravimi kõrvaltoimete pärast, peaks ta viivitamatult kutsuma raviarsti muutmiseks ravivat arsti.

Samuti ei ole soovitatav kombineerida seda ravimit selliste ravimitega nagu:

• Mitte-narkootilised põletikuvastased ravimid, kuna seedetrakti limaskesta haavandumise ja erosiooni oht on märkimisväärselt suurenenud.
• Loop-diureetikumid, kuna selline kombinatsioon võib põhjustada hüpokalitsieemia ja hüpomagneseemia vormis vee-elektrolüütide tasakaaluhäireid.
• Aminoglükosiidid, kuna nende patoloogiline toime neerudele suureneb.

Enne osteoporoosi ravi alustamist konsulteerige arstiga

Kõrvaltoimed, mis võivad põhjustada bisfosfonaate

Kui ravi on õigesti ette nähtud ja kõrvaltoimete või tüsistuste tekkimise oht on väga madal. Siiski, kui režiimi või nende ravimite võtmise reegleid rikutakse, võib tekkida mitmeid kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini tekivad seedetrakti ärritus sümptomid, mis võivad ilmneda iivelduse, oksendamise, kõhuvalu ja erineva raskuse kõrvetised. Ka kõhulahtisus ja kõhukinnisus võivad tekkida sama sagedusega. Need sümptomid ilmnevad tavaliselt ravimite võtmise esimestel päevadel ja võivad fondide režiimi korrigeerimisel minna välja. Mõnel juhul võivad bisfosfonaadid põhjustada seedetrakti põletikulisi reaktsioone, mis ilmnevad haavandite, jäikade ja erosioonide ilmnemisel.

Nii nagu paljud teised ravimid, võivad bisofonaadid põhjustada mitmesuguseid allergilisi reaktsioone, millel võivad olla väga erinevad ilmingud. Allergia võib põhjustada kerge ja eriti raske kuritegu angioödeemi võimalikul arengul, mis nõuab alati erakorralist arstiabi. Sellel ravimil võib olla kahjulik toime neerudele ja maksale, mida iseloomustab valu nende elundite projektsioonides. Lisaks sellele mõjutavad need ravimid kesknärvisüsteemi, mistõttu võivad nad põhjustada peavalu, peapööritust, liigesevalu ja ka lihaseid. Samuti on iseloomulik üldine väsimus, vähenenud efektiivsus.

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Tänapäeval on palju liigesehaiguste raviks kasutatavaid ravimeid, mõned mõjutavad luustiku struktuuri, teised on vastavalt kehas üldise seisundi ja aitavad seda teha erineval viisil. Mõelge sellistele ravimitele nagu bisfosfonaadid, uurige, kuidas need erinevad teistest ravimitest ja kas need tõesti aitavad.

Pöörake tähelepanu! Iga organism on puhtalt individuaalne ja ainult arst võib valida praeguse ravi.

Ainult pärast organismi diagnoosimist on ilmnenud osteoporoosi põhjus, on võimalik medikamentoosseks raviks. Bisfosfonaadid on kaasaegsed ravimid, mida nimetatakse osteoporoosi sümptomite peatamiseks ja arenguks. On näidustatud luukoe tugevdamiseks, eriti naistel menopausi ajal

Mis on osteoporoos ja miks on seda seda ravida nii tähtis?

Osteoporoos on luude tiheduse langus mineraalide pesemise tõttu, mis vähendab tema tugevust ja suurendab õhemust. Esialgu areneb luutiheduse (osteopeenia) kerge langus ja see muutub anomaalselt pooreks ja kokkusurutavaks, nagu käsn. See skeleti struktuuri häirimine põhjustab sagedasi luumurdusid.

OLEME TEADA! Haiguste raviks ja profülaktikaks kasutavad meie lugejad edukalt kiire ja mitte-kirurgilise ravimeetodeid, mis on populaarsemaks saanud ja mida juhtivad saksa spetsialistid soovitavad kasutada luu- ja lihaskonna haigusi. Olles seda hoolikalt uurinud, otsustasime seda teie tähelepanu pöörata.

Luu koosneb proteiinist, kollageenist ja kaltsiumi sisaldavatest ainetest, mis tagavad selle tugevuse (vt kaltsiumi sisaldavad tooted). Kui nende komponentide tasakaal on tasakaalust väljas, tekib vigastusi praodade (reieluukaela luumurrud) või hävitamise (lülisamba selgroolüli murru murd) kujul. Mõned patsiendid mitu aastat isegi ei tea kahju olemasolust.
Võib arvata, et haiguse areng võib olla järgmiste sümptomitega:

• murdumiskohas lokaliseeritud krooniline valu;
• kasvu vähenemine, lülisamba kumerus, küünarvarre;
• minimaalse füüsilise aktiivsusega luumurrud, mis langevad nende kasvukõrgust, mis paiknevad peamiselt ribide, puusa, selgroo, suu ja randme piirkonnas.
• luukude edasilükkamine.

Osteoporoos pole mitte ainult meditsiiniline, vaid ka sotsiaalne ja majanduslik probleem, mis mõjutab kogu maailma elanikkonnarühmi.

Statistika

• Reieluukaela löömine tekib tihti inimestel 75-80 aastat; Muud tüüpi luumurrud on tüüpilised 50-59-aastastele ja vananemisega.
• 10% luukindluse kahanemine suurendab selgroo luumurdude riski 2 korda, puusa kaela 2,5 korda.
• 2050. aastaks on puusaluu murdude esinemissagedus meestel 310% ja naistel 240% rohkem kui praegu.
• Maailmas iga 3 sekundi tagant diagnoositakse osteoporoosi põhjustatud luumurd; lülisamba surumine - iga 22 sekundi järel.
• Enamik patsientidest kõrge vigastuste oht seotud suurenenud luude haprus (80%), sealhulgas need, kes on juba vähemalt üks luumurd, ei ole teadlikud oma haiguse ja ei võta tabletid osteoporoosi.
• Murettekitavus pärast mõlema sugupoegi luumurdu suurenemist suureneb koos vanusega ja on kõige tõenäolisem aasta jooksul vigastuse korral ja see on umbes 20%.
  Osteoporoosi ravi peamine ülesanne on luumurdude vältimine, luumassi kadumise vähendamine, tiheduse suurendamine ja luude tugevuse taastamine. Varajane avastamine ja õigeaegne spetsiifiline ravi vähendab märkimisväärselt vigastuste ja muude haigusseisundi tüsistuste ohtu.

See haigus mõjutab umbes 200 miljonit naist üle kogu maailma;

• iga kümnes naine 60-aastaselt
• viies 70-aastaselt
• kaks viiest pärast 80. aastat
• kaks kolmest pärast 90. aastat.

TÄHTIS TEADA! Arsti poolt soovitatud ainus ravimeid ARTHRITIS, ARTHROSE ja OSTEOCHONDROSIS, samuti teisi liigesteede ja luu-lihaskonna haigusi!

Mis on bisfosfonaat

1. Need on ravimite rühmade üldistatud nimetused, mis vähendavad järk-järgulist luukadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja teiste sarnaste haiguste raviks.
2. Ettevalmistustes sisalduvad aktiivsed koostisosad on mõeldud osteoporoosi ja hapruste kondade põletamise vähendamiseks.
3. Bisfosfonaadid on oma olemuselt täielikud analoogid looduslikest luukoe rakusisestest ainetest, mida sünteesitakse ainult kunstlikult.

See on huvitav! Varasemas minevikus on bisfosfonaate õli- ja tekstiilitööstuses kasutatud pesuvahenditena, samuti põllumajanduses väetisena.
19. sajandil kasutati neid kemikaale tehnoloogias korrosiooniprotsesside aeglustajatena. Tänu sellele funktsioonile, neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis, kuid nüüd nende peamine eesmärk - aeglustada lagunemise luukoe inimkehas, mitte hävitamine korrosiooni osad masinad ja mehhanismid.

Bisfosfonaadid on oma olemuselt täielikud analoogid looduslikest luukoe rakusisestest ainetest, mida sünteesitakse ainult kunstlikult.

Bisfosfonaate, või neid, mida nimetatakse ka "difosfonaatideks", põhinevad kahel fosfoonhappel, mis moodustavad kõigi fosfori-orgaaniliste ühendite aluse.

Kõik kaasaegsed bisfosfonaadid on jagatud kahte klassi:

Mõlemad ravimiklassid on juba tõestanud oma efektiivsust ja neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis.

Kasutamisnäited

Alates 19. sajandi keskpaigast on inimkonnale tuntud bisfosfonaatpreparaatide rühm. Seda kasutati algselt tehnoloogias, et vältida korrosiooni, väetise või puhtamaks ka kombineeritud ja naftatööstuses.

Pärast bisfosfonaadid hakkas uuritakse kui ravim ja see juhtus hilja 70s, see on antud juhtiv roll osteoporoosi raviks ja selle komplikatsioone.

Praeguseks on nende kasutamine põhjendatud, eriti kui tegemist on luu-kudede fokaalse resorptsiooniga luu-lihaskonna haigustega.

• Tänu selle grupi ravimite kasutamisele on luude hävitamise protsess blokeeritud, mille tulemusena muutub see tugevamaks. Samuti võivad bisfosfonaadid aidata kaitsta luu vähi progresseerumise või muude haiguste tagajärgede eest.
• Praktikas kasutatakse ravimeid luude valu leevendamiseks, eriti neid, mida põhjustab müeloom ja metastaasid. Seda kasutatakse kaltsiumi kõrge taseme vähendamiseks veres, luu tugevdamiseks ja luumurdude minimeerimiseks.
• Üsna efektiivselt bisfosfonaadid kasutatavad ravimid osteoporoos, müeloomi, häirete toimiva luu Paget 'tõbi, primaarse hüperparatüreoidismile, samuti kasvajate ja metastaaside, eriti, kombineeritakse hüperkaltseemia.

Kas ravim aitab?

Koos struktuuriga on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Just need takistavad luukoe metabolismi. Seal on struktuur ettevalmistusi kahest protsessist, mis seisavad üksteise vastu - koe moodustumine ja looduslik hävitamine (resorptsioon).

Ravimite võtmisel saab organism kaltsiumimolekule. Nad tungivad ka luukoesse, siis on nende ainete kogunemine ja pikaajaline säilimine.

Keha mõjutamise protsessis hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide funktsioone - spetsiaalseid rakke, mis tunnevad ka keha toimimise protsessi.

1. Nende ülesanne on vana luukoe lahustamine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustamisega.
2. Kui organism arendab osteoporoosi, ei suuda osteoblastid tavaliselt luukoe moodustuda ja seetõttu hakkavad vanad hävitama.
3. Selle tagajärjel muutuvad luud nõrgaks, õhukesed ja rabedad.
4. Sisestatuna luus bisfosfonaadid osteoklastide aktiivsus väheneb kasv lakkab vastavalt hakkab hoogustada enesedestruktsiooni mis summutab signaale hävitamine.

Neid ravimeid kasutades ravitakse osteoporoosi, kus luud enam ei vähene, vaid vastupidi, on olemas võimalus taastuda.

Ravimisel kasutatav toimemehhanism

Bisfosfonaatide peamine farmakoloogiline toime on looma takistusi luukoe loomulikuks hävitamiseks teatud haiguste korral. Lisaks on neil ravimitel kasvajavastane ja analgeetiline toime.

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt muljetavaldava haiguste loetelu raviks:

• osteoporoos;
• metastaasid luukoosis;
• kasvajad;
• hüperkaltseemia;
• osteodüstroofia deformeerumine;
• müeloom;
• osteogenees;
• hüperparatüreoidism;
• luukude moodustumise häired.

Osteoblastide inhibeerimise mehhanism on elusorganismis bisfosfonaadi toime kompleksi aluseks. Osteoblastid on noored rakud, mis on ülemäärase kasvu oluliselt halvendada stabiilsust luu, mistõttu on oluline, et pärsivad nende aktiivsed osteoporoosi raviks.

1. Ravim osaleb valkude sünteesi protsessis ja aeglustab luukoe lagunemise protsessi. Selle tulemusena jäävad luud oma tugevuse ja luumurdude tõenäosus oluliselt väheneb.
   Kompleksse ravi osana põhjustab osteoporoosi raviks suurimat terapeutilist toimet bisfosfonaadid. Ravimite nimetused ei näita nendes sisalduvat lämmastikku.
   Peale selle on bisfosfonaatide anesteetiline toime ja kasvajate vähendamine, parandades oluliselt patsientide seisundit.
2. Neid ravimeid kasutatakse onkoloogias, sest nad suudavad edukalt toime tulla vähirakkude arengu tagajärgedega ja takistavad nende kasvu.
3. Kompleksse ravi osana põhjustab osteoporoosi raviks suurimat terapeutilist toimet bisfosfonaadid. Ravimite nimetused ei näita neis lämmastikku, kuid nende toime organismile on siiski väga erinev.

Kuidas toimivad bisfosfonaadid?

Koos struktuuriga on bisfosfonaadid sarnased looduslike mineraalidega. Just need takistavad luukoe metabolismi. Seal on struktuur ettevalmistusi kahest protsessist, mis seisavad üksteise vastu - koe moodustumine ja looduslik hävitamine (resorptsioon).

• Ravimite võtmisel saab organism kaltsiumimolekule. Nad tungivad ka luukoesse, siis on nende ainete kogunemine ja pikaajaline säilimine.
• Keha mõjutamise protsessis hävitavad bisfosfonaadid osteoklastide funktsioone - spetsiaalseid rakke, mis tunnevad ka keha toimimise protsessi.
• Nende ülesanne on vana luukoe lahustamine ja hävitamine paralleelselt uue luukoe moodustamisega.
• Kui organism arendab osteoporoosi, ei suuda osteoblastid tavaliselt luukoe moodustuda ja seetõttu hakkavad vanad hävitama.

Selle tagajärjel muutuvad luud nõrgaks, õhukesed ja rabedad.

Sisestatuna luus bisfosfonaadid osteoklastide aktiivsus väheneb kasv lakkab vastavalt hakkab hoogustada enesedestruktsiooni mis summutab signaale hävitamine.

Neid ravimeid kasutades ravitakse osteoporoosi, kus luud enam ei vähene, vaid vastupidi, on olemas võimalus taastuda.

Osteoporoosi bisfosfonaadid: kas need on efektiivsed ja ohutud?

Bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on luumaterjali aluseks ja mis vähendavad luu aine hävitamist.

Kuidas bisfosfonaate toimib kuni lõpuni, pole veel selge. Osutunud ainult, et nad on ühendatud Hüdroksüapatiidi luude segmentide vähendada nende painutada ja vähendada alkaliinfosfataasist ja hüdroksüproliini vereringes. Need pärsivad osteoblastide aktiivsust, mis aeglustab luukoe resorptsiooni.

Teatud tüüpi bisfosfonaadid võib blokeerida Mevalonaat tootmisprotsessist põhiaine, mis on vajalik osteoblastide, samuti madalamaid tasemeid geranildifosfata seotud osteoklastide moodustumist. Lisaks on nendel ühenditel kasvajavastased ja analgeetilised toimed.

Bisfosfonaadid, sõltuvalt keemilisest struktuurist, on jagatud kahte rühma:

• need, mis ei sisalda lämmastikuaatomeid;
• aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku.

Mis on nende eelis?

Aminobisfosfonaadid on need ravimid, mis on osteoporoosi ravis hädavajalikud, sisaldavad koostises lämmastikku. Need on efektiivsemad kui mittesisaldavad ravimid, eriti ettevaatlikult, et naised peaksid neid kasutama. Aminobisfosfonaate ei tohi pikkadel kursustel võtta. Selliste parimate ravimite loend võib olla järgmine:

1. Zoledronaat. Luukude mõjutab väga selektiivselt ainult selles kohas, kus luud on muutunud degeneratiivseks. Agens on võimeline põhjustama luu resorptsiooni, mõjutades osteoklaste. Kuid aine ei saa mineraliseerumist negatiivselt mõjutada. Peamine toimeaine on antud juhul zoledroonhape. Müüdud infusioonikontsentraadi kujul.
2. Bondronaat. Kompositsioon sisaldab ibandroonhapet, millel on osteoporoosi ravis positiivne mõju. On asjakohane kasutada seda ravimit osteoporoosi ennetamiseks. Võib kasutada naistel pärast menopausi. Edukalt kombineeritud seksuaalsete tablettidega hormoonidega. Mehed loovutatakse juhtudel, kui haiguse tõelised kliinilised ilmingud esinevad. Bondronaati võib kasutada, kui biokeemiline vereanalüüs registreerib hüperkaltseemiat.
3. Alendroonhape. Mithormonaalne ravim, mis on võimeline edukalt parandama luu ainevahetust. See aine on võimeline osteogeneesi tõhusalt stimuleerima. Müüdud tablettide kujul. See võetakse vastu üks kord nädalas. Ravi kestus määratakse arstiga vastavalt patsiendi tervislikule seisundile.
4. Clodroonhape. Täna on üks eksperimentaalse meditsiini ravimitest, see võimaldab selektiivselt vähendada mikrofaju. Farmaatsiatoodetes toodetakse Clodroni ja Bonefose nimesid. See mängib luu resorptsiooni inhibiitori rolli. Vähendab luumurdude tõenäosust, on valuvaigistava toimega.

Kasutusomadused

Bisfosfonaadid on need ravimid, mida ei saa kasutada üksinda. Kasutaja määramine ja jälgimine peaks olema ainult ekspert. Selle rühma ravimid imenduvad seedetraktis halvasti. Sellepärast soovivad arstid võtta neid tühja kõhuga ja vähemalt tund enne sööki. Kuid ärge unustage, et bisfosfonaatidele on maos väga negatiivne mõju. Seetõttu peaks inimene aitama võimalikult kiiresti ravimeetodit seedima. Ärge hoidke horisontaalset asendit pärast tableti sisestamist.

• Vale imendumise tõttu tuleb ravimit võtta ettevaatlikult.
• Pärast bisfosfonaate kasutamist on parem võtta kaltsiumit sisaldavaid ravimeid 2-3 tundi.
• Esimene intravenoosseks süstimiseks selle rühma ravimite kaasneb ühine negatiivsed sümptomid (palavik, äge lihasvalu, peapööritus, iiveldus).
• Järgmised süstid ei anna sellist tugevat reaktsiooni või ei avaldu üldse.
• Ajutise negatiivse mõju tõttu pole selliseid sümptomeid vaja ravida.

Suurema efektiivsuse bisfosfonaatide ravi tuleks läbi viia koos kaltsiumi ja D-vitamiini Peamine vastunäidustuseks kasutamist selliste ravimite on neerupuudulikkus. Enne ravi alustamist peab patsient:

• südame-veresoonkonna tõsised haigused;
• seedetrakti patoloogiad ja tõsised erosioonhaigused;
• tundlikkus ravimi suhtes.

Lihtsad bisfosfonaadid - mida valida?

Antud bisfosfonaatide hulka kuuluvad:

1. Tiludronaat (Skelid) on ette nähtud osteoporoosi raviks ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Võtke 1 kord päevas (400 mg) 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast söömist. Joo vähe vett või puuviljamahla. Ravi kestus on 3 kuud. Kuue kuu pärast võib kursus korrata.
2. Etidronaat (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) ettenähtud deformeerimiseks osteodüstroofiast, osteoporoos, hüperkaltseemia, mis areneb pahaloomuline kasvaja ja oksalaatestriga neerukivid. Need vabanevad süstitavate ja suuliste vormide korral. Ravi on üldjuhul ette nähtud kasutamiseks kaltsiumi-, magneesiumi- ja D-vitamiini skeem ravi sõltub patsiendi vanusest ja haiguse raskus. Eidronaati sisaldavate preparaatide kasutamine on lubatud alla 3-aastastel lastel. Raviks osteoporoosi ennetamisel ja ravimit kasutatakse doosis 5-7 mg / kg 2-3 kuud, 1-2 kuud hiljem kordusoperatsiooni. At vähenemine mineraalne tihedus ja luude hõrenemise spongioosluuga ravi kestus reumatoidartriidiga patsientidel on vähemalt 12 kuud ööpäevase annuse juures 5-10 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus jagatakse kaheks jagatud annuseks. Ravi peate järgima toitumine rohkesti kaltsiumi ja võttes ravimeid temaga, kui vaja.
3. Klodronaat (Klobir, Lodronat, Sindronat, bonefos) näha osteoporoos, pahaloomuline luu imendumise vältimise metastaaside luus patsientidel esmase rinnavähiga, hüperkaltseemia põhjustatud onkoloogias. Müügil on ampullid ja suulised vormid. Oraalseks manustamiseks mõeldud preparaadid, mis sisaldavad Klodronaatpreparaadi saa juua vedelikke sisaldavad kahe- katioonid (piim, mineraalvesi). Kapslid võetakse närimata. Tableti (800 mg) võib jagada kaheks pooleks, kuid nad peavad võtma korraga, mitte purustamise või närimine. Süstevormid lahustatakse 500 ml soolalahuses või 5% glükoosis. Ravitamise skeem igal üksikul juhul valitakse individuaalselt.

Bisfosfonaatidega töötlemise tagajärjel peab kehas olema piisav kogus vedelikku, samuti on vaja jälgida neerude tööd ja kaltsiumi taset vereringes.>

Aminobisfosfonaadid - arenenumad ravimid

Enamikult määratakse aminobisfosfonaate:

1. Zoledroonhape (Zoledronaat, Aklast, Zometa) mõjutab selektiivselt luukoe, inhibeerib osteoklastide aktiivsust, mis põhjustab luude lüüsi. Seetõttu kasutatakse neid osteoporoosiga patsientidel edukalt. Zoledronaadi peamine omadus on see, et see pärsib luumaterjali resorptsiooni ja samal ajal ei avalda soovimatut mõju luukoe mineraliseerumisele ja protsessile, selle mehaanilistele omadustele. Määrake aeglase IV infusiooni vormis. Ravirežiim sõltub haiguse raskusastmest, kuid selleks, et esimese annuse terapeutiline toime oleks maksimaalne, saab teist süsteemi asetada ainult nädala pärast.
2. Ibandonaat (sünonüümid Bondronate, Bonviva). See bisfosfonaatravimi näidustatud osteoporoosi ennetamisel ja sealhulgas menopaus, ennetamiseks luumurdude metastaaside luu, kaltsiumi liig, mis on põhjustatud vähki.
   Suukaudsed ravimvormid võetakse üks tund enne sööki, võttes ravimit või vedelikku (välja arvatud lihtne vesi). Pärast Ibandronaadi ravimite võtmist on vajalik 1 tund püsida vertikaalses asendis. Me ei luba nende vastuvõttu öösel.
   Intravenoosne süstimine on lubatud ainult haiglas. On vaja jälgida, et toimeaine, in / in ei sattunud arterisse ja sellega külgnevasse kangasse.
3. Alendroonhape (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) on mittehormonaalne luu resorptsiooni inhibiitor, normaliseerib ainevahetust luukoes, Lobsteini aktiveerib, kontrollib tasakaalu hävitamine ja taastamise protsessid, stimuleerib luu moodustumise normaalsete histoloogilise struktuure. On ette nähtud postmenopausis ja seniilne osteoporoos vältimiseks luumurrud, Paget 'tõbi ja pahaloomulise hüperkaltseemia.
4. Risedronaat (sünonüümid Rizendros, Actonel, Rizarteva) kuuluvad osteoporoosi ja osteiti deformeerumise raviskeemi. Valmistatud tablettidena.

Anti-resorptiivne (luu hõrenemine), vananenud

Kaltsitoniin

Kaltsitoniin (Mikaltsik 5 amp 1100 püri) on kilpnäärmehormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Farmaatsiatööstuses sünteesitakse rekombinantne inimese kaltsitoniin, samuti sigade kaltsitoniin ja lõhe.

Kõrvaltoimed: Ninakaudsel manustamisviisil võib esineda ninaverejooks, vesine nina, limaskesta ärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstimise vormi kasutamisel võib süstekohas tekkida põletik.

Ravim, mida varem kasutati, on resorptiivne (takistab luu resorptsiooni). Tal oli üsna tagasihoidlik tõendusbaas, mis mõnevõrra vähendas selgroolülide murdude esinemist ja osteoporootiliste murdudega seotud ägeda valu peatamist. Viimastel aastatel on kogunenud teave müoklaktiini kasutavatel patsientidel äsja registreeritud onkatooloogia sageduse suurenemise kohta. Ravim eemaldatakse osteoporoosi raviskeemi soovitustest, mis jääb turule ravimina. Vähendab valusündroomi selgroolülide murdudes osteoporoosi taustal ja Paget'i tõve ravimisel.

Raloksifeen (Evista)

Raloksifeen on teise põlvkonna östrogeeni retseptorite, lühendatud SMER, selektiivne modulaator. Sellel ravimil on östrogeenisisene toime luukoe puhul, kuid käitub nagu endomeetriumi antiöstrogeen. See võimaldab vältida selle võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähktõve tekkimise ohtu.

Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamisel võib tõusude raskus suureneda; tromboosi oht, sealhulgas süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Ebasoovitavate reaktsioonide risk esineb tõenäolisemalt esimese nelja ravikuu jooksul.

Praeguseks ei ole tõestatud ravimi efektiivsust ega vähese luumurdude riski vähendamist.

Efektiivne antiresorptiivne

Denosumab (Prilia)

Denosumab (60 mg. RUB 22000) on inimese antikeha (IgG2), mis blokeerib moodustumist ja osteoklastide aktiivsuse, mis vastutavad luu resorptsiooni. Prolia tugevdab luid, suurendab nende mineraalset tihedust, väldib luumurdude teket. Ravimit manustatakse kaks korda aastas naha alla puusa või kõhu piirkonnas. Osteoporoosi kõrvaldamiseks on ette nähtud:

• naistel pärast menopausi muutusi, mille kalduvus on erineva lokaliseerimise murd;
• meestel, kellel on vähenenud luutihedus ja hormoon-supresseeruva ravi taustal selgroogsete luumurdude risk.

Denosumab on valitud ravim, kui esineb suur multifaktoriaalne murrarisk ja ka teiste osteoporoosi ravimeetodite talumatus.

Ravimit manustatakse üks kord iga kuue kuu tagant. Seda uuritakse kliinilistes uuringutes alates 2004. aastast. Osteoporoosi uuriti luude metastaatiliste luukoe kahjustuste raviks paralleelselt. Erinevalt bisfosfonaatidest ei ole neerupuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud.

Narkootikumid, mis suurendavad luumassi

Teriparatide (Forteo)

Ravim on ainus tõhus anaboolne stimuleeriv luu kasv. See on näidustatud menopausijärgses, primaarses, vanilises osteoporoosis ja idiopaatilises vormis meestel. Ravi kestus on 12-18 kuud. Kui bisfosfonaadid on ebaefektiivsed, on see valik ravimit. Venemaal toodetakse seda nime all Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26 000 rubla). on inimese paratüreoidhormooni sünteetiline analoog, mis on seotud kaltsiumi metabolismi regulatsiooniga. Erinevalt teistest osteoporoosi preparaatidest, mis vähendavad luukoe resorptsiooni, soodustab teriparatiid uue luukoe kasvu.

Seda ravimit kasutatakse raskete osteoporooshaiguste raviks erineva etioloogiaga naistel ja meestel. Ravim stimuleerib osteoblastide aktiivsust, soodustab uue luukoe moodustumist, muudab luud tugevamaks ja takistab luumurrud.

Annustamine: soovitatav annus on 20 mikrogrammi päevas. Teriparatiiti süstitakse subkutaanselt puusasse või kõhtu.

Forteo kasutamise kohta tuleks loobuda:

• kui see on selle koostisainete suhtes allergiline;
• lapsed ja noorukid;
• rase või lakteerivad;
• luude pahaloomulised kasvajad;
• kiiritusravi ajal või pärast seda;
• hüperkaltseemiaga;
• hüperparatüreoidismiga ja Paget'i tõbi;
• raske neeruhaigus.

Kõik käesolevas artiklis loetletud ravimid viitavad retseptiravimitele ja ei ole ette nähtud enesehoolduseks. Tõsiste tervisekahjustuste tõttu võite enne nende ravimite kasutamist arsti ettekirjutusi saada.
zdravotvet.ru

Klassifikatsioon

Bisfosfonaatpreparaadid jagunevad tinglikult kaheks, nende toiminguteks absoluutselt erinevad:

• Lämmastikusisaldusega preparaadid;
• Valmistised, lämmastikuta.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid (aminobisfosfonaadid) sisaldavad järgmisi aineid:

1. "Alendronaatnaatrium" - mittehormonaalne ravim, mis parandab luu kudedevahelist metabolismi ja moodustab selle normaalse struktuuri. Võimalik kohaldamine meestele ja naistele.
2. "Ibandronaadhape" on kolmanda põlvkonna bisfosfonaatide ravim. See on hästi soovitatav postmenopausaalse osteoporoosi raviks naistel. Ibandroonhapet kasutatakse laialdaselt hüperkaltseemias (vere ülemäärane kaltsiumisisaldus). Mehed ei soovita seda ravimit kasutada.
3. "Zoledroonhape" - seda iseloomustab võime selektiivselt mõjutada luukoe. Ravim selektiivselt mõjutab luu struktuuri selle sarnasuse tõttu luu võrega. Oluline efekt on kasvajavastane omadus. Selle happe põhjal toodetakse järgmisi bisfosfonaate: "Zoledronaat", "Zometa". See on ette nähtud osteoporoosi progresseeruva vormi raviks.
4. "Ibandronaatnaatriummonohüdraadina" ( "Bonvivaga", "Bondronat" -preparaty selle alusel), vähendab osteoklastide aktiivsust ja vähendab luumassi kadu. Peamiselt kasutatakse profülaktiliseks raviks postmenopausis naiste luumurdude.

Oluline! Aminobisfosfonaadid on naistel osteoporoosi ravis tõhusamad.

Lihtsad bisfosfonaadid, mis ei sisalda lämmastikku:

• Tiludronaatnaatrium (tiludroonhape) - akumuleerib kondades fosfaati ja kaltsiumi, mis aitab kaasa nende mineraliseerumisele ja tugevdamisele. Seda kasutatakse luude liigse pehmuse või Paget'i tõve raviks. Mitte lastele määratud.
• "Etidronate" ( "Didronel", "ksidifon" etidroonhape) -rekomendovan jaoks samuti osteoporoosi raviks kasvajaga protsesse, Paget 'tõbi ja neerude patoloogiate. See on alati ette nähtud koos kaltsiumi preparaatidega.
• "Klodronaatpreparaadi" (Naatriumklodronaadi, "bonefos", "Klobir") - on näidustatud esmase rinnavähiga, õigeaegseks luu metastaaside ärahoidmiseks. Hoiab ära hüperkaltseemia ja osteolüüsi tekkimise.

Bisfosfonaadid on ravimid, mida müüakse ainult retsepti alusel ja raviarsti kohustusliku järelevalve all. Vastuvõtmine ilma arsti väljakirjutamiseta võib olla tervisele kahjulik! Ärge ise diagnoosi osteoporoosi!

Kuidas õigesti bisfosfonaate võtta

Peamine asi ravimi võtmisel on kasutada seda rangelt tühja kõhuga, poole tunni jooksul enne sööki, mis suurendab oluliselt ravimite toimet. Ärge unustage, et selle rühma ravimid võivad põhjustada seedetrakti põletikku. Seetõttu peab pärast ravimi manustamist jääma vertikaalsesse asendisse umbes tund, mis vähendab märgatavalt mao erosiooni ohtu.

Nõuanne! Bisfosfonaate tuleks joob ainult suure koguse veega.

Võimalikud tüsistused bisfosfonaatidega ravi ajal

Need ühendid demonstreerivad kõrget glamuuri osteoporoosi kärbitud valu pahaloomulised kasvajad, millele on lisatud luudes metastaaside, puhas hüperkaltseemia seotud vähiga, kuid neil on palju soovimatuid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaadi ravi taustal täheldatud peamistest negatiivsetest mõjudest on väärt kehtetuks tunnistamine:

• toksiline toime neerudele;
• hüpokaltseemia, mis tekivad intravenoossete annustamisvormide kasutamisel;
• lõualuu osteonekroos, lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide töötlemisega;
• kõrge puusaluu murdude risk zoledronaatidega ravimise taustal, mis on tingitud vähihaigete kondade taastumisprotsesside blokeerimisest;
• kodade virvendusarütmia, eriti patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigused;
• düspeptilised häired: gastralgiat, kõhukinnisust või lahtist väljaheidet, iiveldust, düsfaagiat;
• seedetrakti haavandid;
• palavik, müalgia ja muud gripilaadsed sümptomid, mis on tingitud T-lümfotsüütide aktiveerimisest;
• nahareaktsioonid (purse, erüteem);
• üldine nõrkus;
• Nägemise langus, silmavalu, konjunktiviit ja skleriteed;
• allergilised reaktsioonid: urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Kooskõla muude ravimitega

Tuleb meeles pidada, et samaaegselt manustades bisfosfonaate ja:

• NSAIDid suureneb soovimatu mõju seedetraktile;
• paralleelselt vastuvõtuga silmuse diureetikumid suureneb hüpokaltseemia ja hüpomagneemia tõenäosus;
• kombinatsioonis aminoglükosiidid suurenenud mürgisus neerudele;
• bisfosfonaatravi taustal ärge lubage alkohoolsete jookide vastuvõtmist.

Sama süstlaga ei tohi segada süstitavaid vorme teiste narkootikumidega.

Farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) kutsutakse nii, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO₃) Need keemilised ühendid on looduslike pürofosfaatidega sarnased kõige lähedasemad analoogid, mida inimkeha sisaldavate ensüümide kaudu ei lõhustata.

Bisfosfonaatide farmatseutiliste preparaatide peamine eesmärk on skeleti stabiliseerumine haiguste korral, millega kaasneb luumassi kiire kadu.

Mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi rakke, millel on erinevad funktsioonid:

1. Osteoklastid - soodustavad skeleti vanade rakkude resorptsiooni (hävitamist).
2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosina ei suuda viimane lihtsalt oma ülesannet täita, samas kui osteoklastid jätkavad vanade rakkude rutiinset käsitsemist.

Ennetamiseks ja raviks osteoporoosi põhineb mõju Bisfosfonaatide osteoklastidepoolse mis seisneb kasvu inhibitsiooni ja nende enesehävituse protsessi alustatakse, kusjuures peatatud hõrenemine luud. Teine oluline asi: uimastid hoiavad luudes kaltsiumi ja fosforit, mida nad vajavad nii palju.

Lisaks bisfosfonaadid ravis kasutatav Vähihaigete raviks ja ärahoidmiseks metastaaside sihitud luu rinna-, kopsu-, eesnäärme-, neeru-, kilpnäärme-.
Keha sisenemine ja akumuleerumine, ravimid:

• vähendada kaltsiumi kõrge sisaldust veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne metastaatilise luukahjustuse märk;
• ennetada uute haigusseisundite moodustumist - metastaasid;
• teil on analgeetiline toime.

Kahtlemata on eelis see, et need ravimid on mittehormonaalsed ja ei ületa kardiovaskulaarsüsteemi. Oluline puudus on nõrk lahustuvus, mis raskendab keha seedimist.

Uimastigrupid

Bisfosfonaate on kaks peamist tüüpi, mis erinevad selle poolest, kuidas need mõjutavad osteoklaste:

• Bezazotnye, või vahendeid esimese põlvkonna.
  Piisab, kui neid selliseid ravimeid aktiivselt kasutada, nagu näiteks Etidronaat, Clodronate, Tiludronate. Osteoklastide destruktiivne toime tuleneb viimaste imendumisest. Eidronaati ja klodronaati kasutatakse edukalt onkoloogia komplekssel ravil.
• Aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku, teise põlvkonna ravimid.
  Tõhusam on nende selektiivsuse tõttu, kui nad toimivad osteoklastide ja pikaajalise toime tõttu, kuna neil võib olla Erinevalt mittesisaldavatest osteoklastidest nad ei imendu. Need on sellised ravimid nagu Pamidronaat ja Alendronaat. Naistel esineva menopausi tõttu osteoporoos on efektiivne luude metastaasidega vähiga patsientide ravis.

Lämmastikku sisaldavad tooted on juba sisse viidud, mis eksperdid omistavad kolmanda põlvkonna bisfosfonaatidele. Nende toimeained on ibandronaat ja zolendroonhapped. Kõige tavalisemate ravimite hulka kuuluvad Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledroonhappel) on konkreetne molekulaarstruktuur (juuresolekul kahte lämmastiku aatomit kõrvalahela), mis määrab suure potentsiaaliga zoledroonhappe ja põhjustab järsk tõus ravimi aktiivsust võrreldes eelmise põlvkonna ravimeid.

Ravimite kasutamise variandid: suu kaudu ja intravenoosselt.

Mida peate teadma bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kõik, mis on lusikas, kujutab ravimit tassis, võib saada mürkiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline jälgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt vastunäidustuste loendit ja muud vajalikku teavet, mis on märgitud annotatsioonis. Samadest kaalutlustest lähtuvalt on ravimi kasutamine ohtlik.
Narkootikume võib kasutada ainult vastavalt arsti ettekirjutustele!

Vastuvõtupunktid

Kuna bisfosfonaadid on piisavalt rasked meditsiinilised preparaadid, mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid, on nende kasutamisel soovitatav järgida teatavaid eeskirju:

1. Võtke hommikul tühja kõhuga, samal ajal veega.
   Toidu tarbimine pärast seda lubatakse mitte varem kui tund.
2. Jooge ainult tavalise veel veega. Kõik muud joogid pärsivad ravimi toimet.
3. Kui on võimalik, jääb poolteist tundi pärast võtmist vertikaalset asendit. Selle aja jooksul jõuab ravim sisse soole, mis minimeerib selle ärritavat toimet söögitoru ja mao seintele.
4. Soovitav on võtta kaltsiumit või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaatkäiguga, kuid kasutada neid kahe tunni pikkuste ajavahemike järel. Nende vahendite üheaegne vastuvõtt on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosselt infusiooni (tilkade) meetodil 2-3 tundi.
Ravimite kiire manustamine võib põhjustada ägedat neerupuudulikkust, mis võib põhjustada onkoloogiliste haigustega kaasnevat hüperkaltseemia taustal surma.
Bisfosfonaatide kasutamise piirangud on:

• rasedus
• laktatsiooniperiood
• vanus kuni 18 aastat
• individuaalne sallivus
• neerupuudulikkus
• Seedetrakti haigus ägedas faasis.

Kui järgite neid nõudeid rangelt, vältige ravi ajal tüsistusi või leevendage ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide manustamise sageli esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedetraktist - mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
• peavalud ja lihasvalu;
• artralgia;
• neeru- ja maksahaigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
• hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
• allergilised sümptomid.

Kui volitamata kasutamise bisfosfonaatide kontrollimatult ja võib olla märkimisväärne komplikatsioone, nagu kodade virvendus - desünkroniseerimine südame löögisagedus, lõualuu osteonekroos, subtrochanteric murde reieluu.

Kuid kõigi nende soovimatute sümptomite manifestatsioon ei ole kõigil patsientidel täheldatav. Korrektselt arvutatud ravikuur ja raviskeemi järgimine aitab vältida kõrvaltoimete ilmnemist ja vähendada komplikatsioonide riski.

Inimeste arvamus

Mul on postmenopausis osteoporoos, võtan zoledroonhappe üks kord aastas. Esimesel päeval 3 päeva jooksul ilmnesid gripitaolised sümptomid, nägi paratsetamool nende kõrvaldamiseks.

Järgnev infusioon kantakse hästi. Korrapäraselt läbisin luude densitomeetriat, märkis arst positiivset dünaamikat.

Maria, Moskva

Mida arvavad arstid

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt erinevate osteoporoosi vormide ravis, vähendades luumurdude tõenäosust, sh puusaliigese liigeste tõenäosust.

Kuid kahjuks on neil mõningaid vastunäidustusi kasutamisele ja mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, nii et neid saab ravida ainult arsti järelevalve all ja laborinäitajate nõuetekohaselt arvesse võttes. Ravile vastav ravirežiim peab olema rangelt kinnitatud.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaate väljastatakse rangelt retsepti vormis. Hoidke neid lastele pimedas, ligipääsmatus kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
osteocure.ru

Juhised

Bisfosfonaate kasutamisel peate järgima neid soovitusi:

1. Võtke ravim tableti või kapsli kujul hommikul tühja kõhuga;
2. Võtame 1 tabletti klaasi veega (200 ml);
3. Pärast ravimi võtmist ei ole soovitatav istuda ega peatuda;
4. Saate süüa 30-40 minutit.

Sageli on bisfosfonaatklassi ravimite osteoporoosi ravi kestus umbes 3-5 aastat. Ravimit võib võtta üks kord päevas või üks kord nädalas.

Ligikaudsed hinnad

Hind bisfosfonaatide osteoporoosi raviks sõltub ravimi nimi, ettevõte ja riik tootja, ka farmakoloogilise kompositsiooni ja keemilise valemi.

Esitame mõnede toodete ligikaudsed hinnad:

1. Alendronaat (ibandroonhappe valmististe maksumus on 270-700 rubla);
2. Zoledroonhape (ravi maksumus 12 kuud on 15 500 kuni 35 000 rubla eest);
3. Pamidronaat (hind on 5-10 tuhande rubla eest);
4. Klodronaat (maksumus 8-17 tuhat rubla);
5. Bondronat (maksumus on 7-9 tuhat rubla).

Lisateavet bisfosfonaatide osteoporoosiga ravimise kohta leiate järgmisest videost:

Bisfosfonaadid on osteoporoosi preparaadid, mis on lahutamatu osa tervislikust meditsiiniliste mõjude käigust patsiendi kehas. Järgides kindlaksmääratud ravikuuri, võite taastada oma keha tervise. Hoolitse oma tervise eest!

Arvamused

Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel tähistab igal aastal 20. oktoobrini osteoporoosi vastase võitluse päeva. Suur kahetsusega, hiljuti on selle haiguse tõttu haigestunud patsientide arv mõnikord suurenenud.

Loomulikult ei ole selline haigus surmav, kuid see annab patsientidele palju probleeme ja vähendab ka elukvaliteeti oluliselt.

Veelgi enam, kuna eakatel inimestel pärast puusaliigese kaela murdmist sureb suurem protsent kui teisest haigusest. Enamiku inimeste jaoks on bisfosfonaatpreparaadid lootust taastuda.

Vastavalt arsti arstiteaduses S.Rodionovoy olukorda osteoporoos on piisavalt tõsine, sest tänapäeval on ebapiisav küllastumine keha toitainete ja elemente, massiliselt laiali halvad harjumused, narkootikumide kasutamise, alkoholi, vähene kehaline aktiivsus - nii meestele kui naistele, mis aitab kaasa osteoporoosi tekkele ja arengule.

Osteoporoosi vastu võitlemiseks vajalike ravimite vajadus on õigustatud.
Ekspertide sõnul bisfosfonaadid - ei ole imerohi, nende kasutamise peaks puudutama tervet mõistust, kuid neile tugineda raviks ja lõpetada luude kasvu kasvu pahaloomulised rakud on vajalik, kui patsiendid on õige tee ületamiseks kõige raskete haiguste maailmas.

Järeldus

Kasutamine ravimi rühm bisfosfonaadid, tugevdab luid ja tervis, aga pärast kõik eespool, tuleb aru saada, et ise ravi ja enesenimetus nagu ravimid võivad põhjustada soovimatuid kahjulikke mõjusid.